Lenalidomid 191732-72-6

Hvad er Lenalidomid?

Lenalidomid191732-72-6,udviklet af det amerikanske biofarmaceutiske firma Celgene, er et antitumorlægemiddel med en kemisk struktur, der ligner thalidomid. Det har flere virkninger, herunder anti-tumor, immunmodulering og anti-angiogenese effekter. Det kan hæmme sekretionen af ​​pro-inflammatoriske cytokiner og øge sekretionen af ​​anti-inflammatoriske cytokiner fra perifere blodmononukleære celler. In vitro eksperimenter har vist, at det kan hæmme spredningen af ​​visse cellelinjer såsom Namalwa-celler.Lenalidomide APIkan hæmme væksten af ​​myelomatoseceller og MM1S-celler. Derudover kan det hæmme ekspressionen af ​​cyclooxygenase-2 (COX-2), men har ingen effekt på COX-1. To multicenter randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede kliniske studier har evalueret sikkerheden og effekten af ​​lenalidomid ved myelomatose, og de primære effektmål var tid til sygdomsprogression (TTP). Midtvejsanalysen viste, at kombinationsterapigruppen havde en signifikant bedre TTP end monoterapigruppen med dexamethason. Nyere kliniske forskningsresultater har vist, at lenalidomid har en vis effektivitet i behandlingen af ​​myelomatose, leukæmi, metastatisk nyrecellekarcinom, solide tumorer, primær systemisk amyloidose og systemisk knoglemarvsfibrose forbundet med myelofibrose.

Lenalidomid er en ny generation af thalidomid, men der er ikke fundet nogen teratogene toksicitet, og dets effektivitet er 100 gange stærkere end thalidomid ifølge Chemicalbook. Ifølge resultaterne af fase III kliniske forsøg er lenalidomid i øjeblikket det mest effektive lægemiddel til behandling af myelomatose, hvor over halvdelen af ​​patienterne oplever en overlevelsesforlængelse på mere end 3 år efter at have taget lægemidlet. Det er også det eneste lægemiddel, der er effektivt til behandling af myelodysplastiske syndromer (MDS), og kliniske resultater har vist, at 64 % af MDS-patienter behandlet med lenalidomid ikke længere har behov for transfusioner.

I december 2005 blev lenalidomid godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) til behandling af myelodysplastiske syndromer (MDS).

I marts 2006 godkendte FDA lenalidomid, produceret af Celgene, til behandling af myelomatose (MM).

Den 23. september 2011 udsendte Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) en erklæring, der bekræftede, at fordelene ved lenalidomid (varenavn: Revlimid) i den godkendte patientpopulation opvejer risiciene, men advarede også læger om risikoen for nye maligne sygdomme forbundet med medicin. Lenalidomid anvendes i kombination med dexamethason til behandling af voksne patienter med myelomatose, som har modtaget mindst én tidligere behandling. Tre nye undersøgelser har vist en øget forekomst af nye kræftformer blandt patienter med nyligt diagnosticeret myelomatose, der får lenalidomid i kombination med andre behandlinger.

Grundlæggende oplysninger:

Produktnavn: Lenalidomid

CAS:191732-72-6

MF: C13H13N3O3

MW: 259,26

EINECS:691-297-1

MDL-nr.: MFCD18064659

Smeltepunkt:265-268 grad

Kogepunkt:614.0±55.0 grader (forudsagt)

Massefylde 1,460±0,06 g/cm3(forudsagt)

opbevarings temp. 2-8 grad

opløselighed Opløseligt i DMSO (op til 30 mg/ml)

Strukturel formel:

Kvalitetsstandard:

Biologisk aktivitet

Lenalidomid191732-72-6er en TNF-sekretionshæmmer med en IC50 på 13nM i PBMC'er. Lenalidomid (CC-5013) er en ligand for ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), som selektivt ubiquitinerer og nedbryder to lymfoide transkriptionsfaktorer, IKZF1 og IKZF3, gennem CRBN-CRL4 ubiquitinligase. Lenalidomid fremmer ekspressionen af ​​spaltet caspase-3, hæmmer ekspressionen af ​​VEGF og inducerer apoptose.

Virkemekanisme

Lenalidomid er et immunmodulerende lægemiddel med flere virkningsmekanismer. I in vitro undersøgelser har det vist sig at have tre hovedmekanismer: 1) direkte antitumoreffekter, 2) hæmning af angiogenese og 3) immunmodulation. In vivo inducerer det apoptose af tumorceller direkte eller indirekte ved at hæmme støtten af ​​knoglemarvsstromale celler, anti-angiogene og anti-osteoklastaktivitet samt immunmodulerende aktivitet. På molekylært niveau har lenalidomid vist sig at interagere med ubiquitin E3-ligase og målrette dette enzym for nedbrydning af Ikaros-transkriptionsfaktorerne IKZF1 og IKZF3.

Stabilitet og opbevaring

Stabiliteten og opbevaringsbetingelserne for lenalidomid API (aktiv farmaceutisk ingrediens) er som følger:

Stabilitet: det er relativt stabilt ved stuetemperatur, men kan nedbrydes under påvirkning af faktorer som lys, fugt og høj temperatur. Det bør beskyttes mod sollys, da lys kan forårsage dets nedbrydning.

Opbevaringsbetingelser: det skal opbevares i lukkede beholdere, væk fra lys og fugt. Den anbefalede opbevaringstemperatur er 2 grader til 8 grader (på køl) for at sikre dens stabilitet. Under sådanne forhold kan det opbevares i lang tid.

Pakning:

Forsendelse:

Kunde feedback

Xi'an Yihui selskab har følgende fordele:

Kvalitetssikring: vi bruger blyfri produktionsteknologi med høj renhed. Produktet gennemgår flere strenge produktions- og kvalitetstestprocedurer for at sikre fremragende produktkvalitet.

Rimelig pris: Vi har en forholdsvis rimelig pris sammenlignet med lignende produkter.

Fremragende service: Vi har et professionelt teknisk team og eftersalgsserviceteam, så vi kan yde professionel teknisk rådgivning og eftersalgsservice for at sikre, at kunderne får den bedste brugeroplevelse.

Ensartet mærkeimage: vi vedtager et samlet logo og designstil på produktemballage, hvilket gør det lettere for forbrugerne at genkende mærket og øger mærkets indflydelse.

Xi 'an Yihui selskabets salgskontor, produktionsudstyr

Xi'an Yihui Company har et højt niveau af forsknings- og udviklingsevne

Xi'an Yihui selskabets avancerede produktionsudstyr og teknologi

Perfekt eftersalgsservice

Sammenfattende som professionelLenalidomid191732-72-6 producent, vi har avanceret teknologi, skalafordel, den bedste kvalitet, rig produktionserfaring og fremragende service. Disse fordele vil gøre voresLenalidomide APIskille sig ud i konkurrencen på markedet og vinde mere kundetillid og support. hvis du har brug forLenalidomid, pls velkommen til at kontakte os når som helst. vi vil svare dig hurtigst muligt.

vores kontaktoplysninger:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tlf.: 0086-29-89695240
WeChat eller WhatsApp: 0086-17792415937

Populære tags: lenalidomid 191732-72-6, Kina lenalidomid 191732-72-6 producenter, leverandører, fabrik